Saiba absolutamente tudo que precisa saber sobre o Viagra, curiosidades interessantes, como funciona e claro seus efeitos colaterais. Esse artigo está com informações exatas que você deve conferir.




O Viagra® é um dos medicamentos mais conhecidos de todos os tempos


  •  O Google lista mais de 17 milhões de web pages que usam a palavra "viagra". Para comparar, são listadas apenas 3,3 milhões de páginas contendo a palavra "aspirina" e só 936 mil contendo a palavra "Tylenol"; 
  • Bilhões de mensagens de e-mail anunciam o Viagra todos os dias. Há tanto "spam" sobre o Viagra que, na verdade, a Pfizer - fabricante do Viagra - tem uma página falando do problema, chamada "Evite Viagra falso: sobre os spams", exibida com destaque em Viagra.com;
  • A Pfizer gasta incontáveis milhões de dólares anunciando o Viagra, tanto que o medicamento é constantemente anunciado na TV; 
  • A Pfizer diz em seu site que nove comprimidos de Viagra são usados a cada segundo - o que corresponde a quase 300 milhões por ano.



• Introdução


Citrato de sildenafila é um fármaco que é vendido sob os nomes de Viagra (usado no tratamento da disfunção eréctil no homem – impotência sexual) e Revatio (usado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar). No caso do viagra, tem a apresentação de um diamantena cor azul niágara.

Medicamento pioneiro na moderna terapêutica da disfunção eréctil masculina, foi sintetizado originalmente pelo Laboratório Farmacêutico Pfizer.  Seus principais concorrentes no mercado de medicamentos para o tratamento da disfunção erétil são a tadalafila (Cialis) e a vardenafila (Levitra, Vivanza).


O reconhecimento do nome Viagra® é tão alto que quase todos os adultos no mundo já ouviram falar da droga e sabem o que ela faz.  E o que o Viagra® faz é simples: quando funciona como desejado, faz um homem estimulado sexualmente ter uma ereção duradoura. 


Como o Viagra faz isso? E por que o Viagra só funciona se o homem estiver sendo sexualmente estimulado?  Tem efeitos colaterais? Neste artigo, serão respondidas essas perguntas e mais algumas. 



• História

O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica). As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas. A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina. A droga foi patenteada em 1996, e aprovada para uso na disfunção erétil pela Food and Drug Administration (FDA) em 27 de Março de 1998, tornando-se a primeira pílula a ser aprovada nos Estados Unidos para o tratamento das disfunções eréteis, sendo oferecida para venda um ano depois. Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares.

A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa.


Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet.


O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes.


A patente dos laboratórios Pfizer para este fármaco expirou em 20 de junho de 2010 no Brasil. Nos EUA irá expirar em março de 2012.



Como o Viagra age

Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção.

O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®) e a vardenafila (Levitra®).


O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração do plasma sanguíneo será diminuída.



Administração e dosagem

Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg a 100 mg e é tomada por via oral uma vez por dia de 30 minutos a 4 horas antes da relação sexual.

Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas.


Pílulas de viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro.



• Efeitos colaterais

 * Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo (uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis.)
 * Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC
 * Dores de cabeça
 * Palpitações
 * Distúrbios visuais
 * Arritmias cardíacas


Contra-indicações

As contra-indicações incluem:

* Quando administrado junto com medicamentos que doem óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila


* Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular

* Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída)

* Insuficiência renal severa


* Hipotensão (baixa pressão sanguínea)


* Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco


* Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais)



• Sobredosagem

Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reações adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reações adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior.

Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina.



Eficácia

Para que o Viagra seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual. Verifica-se que o Viagra  é eficaz para doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários.


Toxicidade

Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O Viagra  não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O Viagra  não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos.


Explicando detalhadamente "como funciona"

* um homem toma um Viagra; 
* o citrato de sildenafil entra na corrente sangüínea e circula por seu corpo; 
* o citrato de sildenafil se encaixa na enzima PDE5 no pênis e desativa a maior parte dela; 
* quando este homem fica sexualmente excitado, o cérebro envia um mensagem para as células NANC em seu pênis, que produzem óxido nítrico; 
* o óxido nítrico cria cGMP, que começa a relaxar as artérias no pênis; 
* como a PDE5 foi desativada, a cGMP no pênis não é quebrada. Pelo contrário, se acumula e permite que as artérias penianas fiquem dilatadas; 
* o pênis infla com sangue e o homem tem uma ereção completa. 

Adaptado de Mundo Dse
 
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